Design and synthesis of new 1,3,4-thiadiazoles as antimicrobial and antibiofilm agents
Zeitschrift für Naturforschung C,
Год журнала:
2025,
Номер
unknown
Опубликована: Фев. 28, 2025
Abstract
This
study
assessed
the
in
vitro
antibacterial
and
antibiofilm
properties
of
new
1,3,4-thiadiazole
derivatives.
1
H
NMR
13
C
analyses
were
employed
to
confirm
structure
synthesized
compounds,
characterization
is
followed
by
assessments
their
efficacy
against
Bacillus
subtilis
NRRL
B478,
Staphylococcus
aureus
ATCC
29213,
Escherichia
coli
25922,
Pseudomonas
aeruginosa
27853,
as
well
for
antifungal
activity
Candida
albicans
90028
krusei
6258,
using
broth
microdilution
method.
Notably,
among
tested
compound
4a
exhibited
highest
antimicrobial
activity,
with
a
minimal
inhibitory
concentration
125
μg/mL
P.
27853
significant
achieving
94
%,
98
%
100
biofilm
inhibition
at
250,
500
1,000
μg/mL,
respectively.
Besides,
4h
achieved
81
89
S.
29213
respectively,
displayed
potent
this
bacterium.
Finally,
theoretical
ADME
compounds
-
analyzed
calculations.
has
consolidated
base
development
agents
advanced
our
understanding
potential
mode
action
biofilm-associated
infections.
Язык: Английский
Design, Synthesis, and Biological Activity Studies of Myricetin Derivatives Containing a Diisopropanolamine Structure
Youshan An,
Hongqian Zou,
Qing Zhou
и другие.
Journal of Agricultural and Food Chemistry,
Год журнала:
2024,
Номер
72(45), С. 25034 - 25044
Опубликована: Ноя. 5, 2024
A
series
of
myricetin
derivatives
containing
diisopropanolamine
were
designed
and
synthesized.
The
in
vitro
inhibitory
effects
the
target
compounds
on
9
fungal
pathogens
3
bacterial
also
evaluated.
A12
had
best
effect
against
Xanthomonas
oryzae
pv.
(Xoo),
with
an
EC50
value
4.9
μg/mL,
which
was
better
than
zinc–thiazole
(ZT:
=
7.3
μg/mL)
thiodiazole–copper
(TC:
65.5
μg/mL);
A25
Phomopsis
sp.
(Ps),
17.2
azoxystrobin
(Az:
22.3
μg/mL).
In
vivo
inhibition
tests
performed
kiwifruit
for
rice
leaves
A12.
At
200
curative
activity
leaf
blight
40.7%,
that
ZT
(37.2%)
TC
(32.9%),
protective
44.8%,
(39.5%)
(34.6%).
kiwi
soft
rot
disease
70.1%,
Az
(62.8%).
Preliminary
elucidation
possible
mechanisms
action
carried
out
by
experiments
fluorescence
microscopy,
scanning
electron
formation
biofilms,
density
functional
theory
calculations,
so
on.
Язык: Английский
СИНТЕЗ ПОХІДНИХ 6-АРИЛ/ГЕТЕРИЛТРИАЗОЛО[3,4-b][1,3,4]ТІАДІАЗОЛІВ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ЇХ ПРОТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ
Фармацевтичний часопис,
Год журнала:
2024,
Номер
4, С. 25 - 31
Опубликована: Дек. 30, 2024
Мета
роботи.
Синтез
нових
6-арил/гетерилтриазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів
та
дослідження
їх
антибактеріальної
протигрибкової
активності.
Матеріали
і
методи.
Органічний
синтез,
елементний
аналіз,
1Н
ЯМР
спектроскопія,
фармакологічний
скринінг,
докінг.
Результати
й
обговорення.
Здійснено
синтез
похідних
6-феніл/піридил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу.
Досліджено
протимікробну
активність.
Встановлено,
що
3-(4-хлоробензил)-6-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол
2
володіє
високою
антибактеріальною
активністю
по
відношенню
до
S.
aureus
ATCC
43300,
а
3-(4-хлор/метоксибензил)-6-піридин-3-іл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазоли
3,
4a,
b
ефективно
інгібують
ріст
штаму
грибків
C.
Neoformans
208821.
Використовуючи
докінгові
сполук,
проявили
протигрибкову
активність,
визначено
величину
енергії
зв’язування,
конформаційне
розташування
лігандів
в
активному
центрі
ланостерол
14α-деметилази,
також
природу
амінокислотних
залишків
тип
взаємодії,
який
реалізується.
Висновки.
Розроблено
метод
синтезу
Ідентифіковано
сполуки,
володіють
протимікробною
штамів
43300